Patent dla nowych związków o działaniu przeciwnowotworowym
Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego i Politechniki Śląskiej opracowali nowe związki organiczne z grupy kwasów chinolinowych, które znajdą zastosowanie w wytwarzaniu leków przeciwnowotworowych. Decyzją Urzędu Patentowego RP wynalazek oraz sposób jego otrzymywania zostały objęte ochroną patentową.
Badania prowadzone w warunkach in vitro – na materiale komórkowym wyizolowanym ze zmienionych chorobowo oraz zdrowych ludzkich tkanek – wykazały, że pewne pochodne kwasów chinaldynokarboksylowych wykazują aktywność przeciwnowotworową, nie uszkadzając jednocześnie zdrowych komórek. Połączenie tych układów z jednostkami cukrowymi przyczyniło się do poprawienia biozgodności i parametrów farmakokinetycznych nowych związków, a także ich aktywności. Efektem owego połączenia są objęte ochroną patentową glikokoniugaty kwasów chinolinowych.
Zespół naukowców z Uniwersytetu Śląskiego badał pod kierunkiem dr. hab. Roberta Musioła pochodne chinoliny. Są to ksenobiotyki, co oznacza, że nie występują naturalnie w ludzkim organizmie oraz nie są przez niego produkowane. W związku z tym konieczne okazało się poszukiwanie rozwiązań, dzięki którym otrzymane substancje można będzie wprowadzić do organizmu człowieka w taki sposób, aby nie zostały przez ten organizm odrzucone. Naukowcy nawiązali współpracę z dr inż. Gabrielą Pastuch-Gawołek z Politechniki Śląskiej, która zajmuje się badaniem pochodnych cukrowych. – Węglowodany podlegają procesom metabolicznym w organizmie człowieka, dlatego zdecydowaliśmy się na połączenie otrzymanych przez nas związków właśnie z jednostkami cukrowymi. Dzięki temu poprawiona została biozgodność nowej substancji – mówi dr hab. Robert Musioł z Zakładu Chemii Organicznej UŚ. Ksenobiotyk połączony z pochodną cukrową i wprowadzony do organizmu pacjenta np. w postaci tabletki pozostaje przez ten organizm „niezauważony” i dzięki temu może dotrzeć do miejsca zmienionego chorobowo.
Otrzymane w wyniku połączenia owych związków organicznych glikokoniugaty kwasów chinolinowych cechuje również wyższa aktywność przeciwnowotworowa niż w przypadku innych badanych przez zespół substancji, a także lepsze parametry farmakokinetyczne. Wyniki badań stanowią zatem podstawę do planowania dalszych, pogłębionych analiz w środowisku in vivo. Jest to kolejny etap poprzedzający potencjalne wprowadzenie owych związków na rynek farmaceutyczny.
Glikokoniugaty kwasów chinolinowych były testowane głównie na komórkach nowotworowych znajdujących się w jelicie grubym. Występujące tam specjalne struktury białkowe, które wchłaniają glukozę z masy pokarmowej, stanowią zdaniem naukowców doskonałą przestrzeń dla związków, w których składzie występują jednostki cukrowe. Zostaną one wchłonięte przez organizm, natomiast „uwolnione” pochodne kwasów chinaldynokarboksylowych rozpoczną proces niszczenia komórek nowotworowych.
Naukowcy w najbliższym czasie planują również badania większej liczby związków tego typu pod kątem zwiększenia aktywności przeciwnowotworowej, usprawnienia sposobu ich otrzymywania oraz poprawienia parametrów farmakokinetycznych.
Twórcami wynalazku są: dr inż. Gabriela Pastuch-Gawołek z Wydziału Chemicznego Politechniki Śląskiej, a także naukowcy związani z Uniwersytetem Śląskim – z Zakładu Chemii Organicznej: dr inż. Maciej Serda, dr Wioleta Cieślik, dr hab. Robert Musioł i prof. zw. dr hab. inż. Jarosław Polański oraz z Zakładu Fizyki Ciała Stałego dr Anna Mrozek-Wilczkiewicz i prof. zw. dr hab. Alicja Ratuszna.
