Nowe leki mogą złagodzić objawy Alzheimera
Grupa naukowców, wśród których znaleźli się chemicy z Uniwersytetu Śląskiego, opracowała dwie nowe pochodne karbaminianów. Substancje te mogą znaleźć zastosowanie w środkach farmaceutycznych, wykorzystywanych w łagodzeniu objawów choroby Alzheimera.
W mózgu osoby dotkniętej chorobą Alzheimera dochodzi do odkładania się białka zwanego beta-amyloidem w postaci tzw. płytek starczych. Tworzą one złogi prowadzące do stopniowej utraty neuronów i synaps kory mózgowej. W efekcie dochodzi do obniżania sprawności intelektualnej. Nie znamy sposobów na wydobycie pacjenta z tego schorzenia i obecnie jej leczenie sprowadza się przede wszystkim do łagodzenia objawów. Opieka nad osobami dotkniętymi chorobą Alzheimera stanowi więc zarówno ekonomiczne, jak i społeczne wyzwanie współczesnego świata.
W stosowanych obecnie lekach wykorzystywane są przede wszystkim enzymy odpowiedzialne za rozkład acetylocholiny. W wyniku działania leku rozkład ten jest blokowany, dzięki czemu podnosi się poziom neuroprzekaźnika w mózgu pacjenta, co z kolei rekompensuje spadek jego stężenia będący efektem śmierci neuronów cholinergicznych. Do substancji, które mogą blokować ów rozkład, należą między innymi organiczne związki chemiczne o nazwie karbaminiany.
Modyfikując ich strukturę, można uzyskać selektywną lub nieselektywną substancję działającą na wybrane enzymy. Jest to o tyle istotne, że w zależności od stopnia zaawansowania choroby Alzheimera, zmianie ulega stężenie enzymów odpowiedzialnych za wspomniany już wcześniej rozkład acetylocholiny. W terapii stosowanej w fazach początkowej i średniozaawansowanej dostępne są jedynie trzy substancje lecznicze, charakteryzujące się jednak niską biodostępnością, słabą przenikalnością przez barierę krew–mózg i mogące wywoływać wiele działań niepożądanych. Ponadto na rynku farmaceutycznym istnieje zapotrzebowanie na związki, które będą regulować rozkład acetylocholiny w zaawansowanej fazie choroby.
Nowe pochodne karbaminianów otrzymali naukowcy z Polski, Czech i Słowacji. Docelowo związki te będą badane jako substancje czynne przeznaczone do łagodzenia objawów choroby Alzheimera poprzez oddziaływanie na enzymy odpowiedzialne za regulowanie rozkładu acetylocholiny zarówno we wczesnym, jak i zaawansowanym stadium choroby.
Nowe pochodne karbaminianów oraz ich zastosowanie zostały objęte ochroną patentową. Autorami tych rozwiązań są: Dariusz Kozakiewicz, prof. Jarosław Polański z Instytutu Chemii UŚ oraz prof. Josef Jampilek z Uniwersytetu Komeńskiego w Bratysławie (Słowacja), Ales Imramowsky i Šárka Štěpánková z Uniwersytetu w Pardubicach (Republika Czeska).
Artykuł pierwotnie ukazał się pod tytułem "Nowe związki w walce z chorobą Alzheimera"
Źródło: portal Uniwersytetu Śląskiego - www.us.edu.pl
